血藥濃度分析主要應用于臨床藥理、臨床藥學、新藥研發、藥物濫用、藥物代謝產物及內源性物質的研究等領域。

1、在臨床藥理研究中，常需測定血藥濃度，以了解血藥濃度與藥物效應之間的關系；
2、在臨床藥學研究中，常需進行治療藥物監測，以提供準確的血藥濃度測定值，評價治療療效或確定給藥方案，使給藥方案個體化，提高藥物治療水平，避免不良反應及毒性反應的發生，保證藥物治療的有效性與安全性，臨床上主要對抗癲癇藥物、強心甙類藥物、抗生素、抗精神病藥物、抗惡性腫瘤藥物等治療指數低、安全范圍窄、毒副作用強、服藥后個體差異大的藥物進行血藥濃度監測；
3、在新藥研發領域，在新藥研制過程中，需了解藥物在動物和人體內的有關藥物動力學參數(如血藥濃度、血藥濃度－時間曲線下面積、表現分布容積、半衰期等)以評價新藥療效。

4、在藥物濫用研究中，如麻醉藥品、精神藥品濫用檢測、法醫毒物檢測、吸毒者體內的毒物檢測和運動員體內的(禁藥)檢查等，都需借助血藥濃度監測和分析；
5、在藥物代謝產物的研究中，血藥濃度監測結果對指導藥物設計、評價臨床用藥的安全性及合理性具有特別重要的意義；
6、在內源性物質的研究中，有些藥物進入機體后，會使機體內源性物質（如激素、腎上腺素、乙酰*、尿酸和葡萄糖醛酸等）的含量發生改變，這些變化對某些疾病的診斷、預防及治療，均具有十分重要的意義。
血藥濃度分析常用的檢測方法有光譜法、色譜法、免疫法三大類，其中常用的方法為色譜法。由于血液樣品組成復雜，基質干擾嚴重，且待測物含量低，因此，從復雜的血液樣品中快速、準確地提取、分離和富集目標分析物，并達到高靈敏度的分析儀器的檢測要求，就需要對血液樣品進行預處理。
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